Qual via de administração apresenta a maior biodisponibilidade inicial e porquê?

Oi farma, tudo bem? Hoje vamos abordar o conceito da biodisponibilidade dos fármacos como conteúdo nas provas de residência e concursos por meio de algumas questões. Ao final, você pode encontrar o gabarito e alguns comentários, vamos lá?

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Questões

1. (SBRAFH) Biodisponibilidade pode ser definida como: 

a) eficácia e segurança apresentadas por um medicamento após administração a voluntários sadios; 

b) taxa de ligação do princípio ativo aos receptores 

c) parâmetro relacionado à velocidade e à extensão da absorção do princípio ativo a partir da forma farmacêutica 

d) capacidade de o fármaco atravessar barreiras biológicas e atingir o local de ação.

2. (RESIDÊNCIA- UFJF) A biodisponibilidade de um fármaco é a quantidade relativa da dose administrada que atinge a circulação sistêmica de forma intacta e a velocidade com que isso acontece. Avalie as alternativas abaixo e marque a CORRETA. 

a) A biodisponibilidade relativa corresponde à área sob a curva (ASC) obtida após a administração extravenosa de múltiplas doses, dividida pelos valores de cada uma das doses. 

b) A biodisponibilidade absoluta corresponde à área sob a curva (ASC) obtida após injeção intravenosa (injeção bolus) do fármaco, dividida pelo valor da dose administrada. 

c) A biodisponibilidade absoluta corresponde à razão das áreas sob a curva (ASC) de dois fármacos de mesma dose, obtidas após a administração oral de soluções aquosas. 

d) A biodisponibilidade relativa é a razão da área sob a curva (ASC) obtida após administração extravascular simples e a ASC obtida após injeção intravenosa, considerando a mesma dose. 

e)A biodisponibilidade absoluta é a razão da área sob a curva (ASC) obtida após administração via oral e a ASC obtida após injeção intravenosa, considerando as respectivas doses.

3. (COMPERVE) A biodisponibilidade indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou de sua excreção na urina. A clorpromazina, antipsicótico de amplo uso, apresenta uma biodisponibilidade em torno de 30%. Outras características farmacocinéticas deste fármaco são a elevada metabolização (inclusive de primeira passagem), 90% de ligação a proteínas plasmáticas e elevado volume de distribuição (VD). Comparando a dose máxima administrada pela via oral (VO) e pela via intramuscular (IM) da clorpromazina, é correto afirmar que: 

a) A dose IM é maior devido ao metabolismo de primeira passagem;

b) A dose VO é maior devido à forte ligação com proteínas plasmáticas;

c) A dose IM é maior devido ao elevado volume de distribuição;

d) A dose VO é maior devido à diminuída biodisponibilidade;

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4. (CONTEMAX- 2021) O que indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina?

a) Bioimpedância.

b) Bioequivalência.

c) Biodisponibilidade.

d) Biossolubilidade.

e) Biodegradação.

5. (IBADE – 2019 – Prefeitura de Aracruz – ES) Sobre a absorção e biodisponibilidade de fármacos é correto afirmar que:

a) O transporte inverso associado com glicoproteína-P é um mecanismo que aumenta a absorção de fármacos administrados por via oral.

b) A baixa absorção de moléculas demasiadamente hidrossolúveis está relacionada com a dificuldade que estas substâncias apresentam em atravessar a membrana lipídica celular.

c) O efeito de primeira passagem influencia diretamente a biodisponibilidade de fármacos administrados por via intravenosa.

d) O transporte passivo através da membrana lipídica celular é favorecido para moléculas com baixo peso molecular e iônicas.

e) Moléculas com características ácidas são melhores absorvidas no intestino, pois encontram-se majoritariamente em sua forma iônica.

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6. (CESPE/CEBRASPE) Considerando a figura precedente, que apresenta a curva de concentração plasmática de determinado fármaco em função do tempo após a administração de uma mesma dose única via oral (v.o.) e via intravenosa (v.i.), julgue os itens subsequentes.

I. Para ser atingida a mesma área total sob a curva de concentração plasmática em função do tempo, a dose por via oral deve ser maior que a dose intravenosa.

II. A administração oral de comprimidos não seria efetiva, portanto a via oral não é uma opção viável para essa medicação.

III. Essas curvas podem ser alteradas em casos de patologias como insuficiência cardíaca, renal, ou hipertireoidismo, independentemente da via de administração.

As alternativas corretas são: 
a) I, II, III
b) I e II
c) II e III
d) I e III
e) Nenhuma das alternativas

7.(FGV- FIOCRUZ-2010)Os principais fatores capazes de alterar a biodisponibilidade de medicamentos estão relacionados ao indivíduo e as características do medicamento. Assinale a alternativa que indique um fator que não interfere na biodisponibilidade.

a) O tamanho do medicamento. 
b) A técnica de granulação e compressão do fármaco. 
c) O polimorfismo genético. 
d) O polimorfismo do fármaco. 
e) O fluxo sanguíneo.

GABARITO: 

1. C)
2. E)
3. D)
4. C)
5. B) 
6. D) 
7. A)

COMENTÁRIOS 

A biodisponibilidade pode ser definida como a velocidade de absorção de uma droga e a porcentagem de alcance na circulação sanguínea, a partir da forma farmacêutica administrada. A biodisponibilidade final pode ser afetada por inúmeros fatores, como fatores provenientes do fármaco, ou seja, suas características físico-químicas, pelo metabolismo intestinal, pela transferência de fármacos de volta ao lúmen intestinal por ação dos transportadores, e também, pode sofrer efeito de primeira passagem. 

Desta forma, os parâmetros utilizados para a avaliação da biodisponibilidade são: 

– O pico da concentração máxima 

– O tempo para alcançar este pico 

– A área sob a curva

Esses parâmetros permitem classificar a biodisponibilidade como absoluta e relativa. 

Absorção Absoluta:A fração da dose que é efetivamente absorvida após administraçãoextravascular de um medicamento. È calculada tendo como referência a administração do mesmo fármaco por via intravascular, que possui por definição biodisponibilidade igual a 100%. 

Absorção relativa (bioequivalência):A bioequivalência entre medicamentos administrados pela mesma via extravascular pode ser avaliada pela comparação de parâmetros farmacocinéticos relacionados à biodisponibilidade, ou seja, a quantidade absorvida e a velocidade do processo de absorção. Comparam-se dois produtos, administrados por via extravascular, tendo um deles como referência. 

São considerados bioequivalentes farmacêuticos fármacos que possuem mesma forma farmacêutica e quantidade de ativo, que ao ser administrado na mesma dosagem e nas mesmas condições experimentais, não apresentam diferenças significativas na biodisponibilidade. 

Vale ressaltar que os medicamentos genéricos são bioequivalentes quando comparados aos medicamentos de referência, sendo intercambiáveis. Para saber mais sobre o assunto, recomendo a leitura da Resolução da Diretoria Colegiada Nº 58, de 10 de outubro de 2014.

Outro fator importante da biodisponibilidade é o seu comportamento diante das vias de administração, o qual deve ser analisado de acordo com alguns fatores. 

Aproveita este resumo das principais vias de administração, para nunca mais errar na prova, viu! =) 

Fonte: Goodman & Gilman (2012) adaptado.

Em relação às características intrínsecas ao fármaco, vários fatores podem influenciar na biodisponibilidade, tais como: 

• Natureza química do fármaco;
• Solubilidade;
• Tamanho de partícula; 
• Polimorfismo;
• Tipo e quantidade dos excipientes;
• Técnica de granulação e compressão; 
• Instabilidade do fármaco; 
• Metabolismo hepático ou de primeira passagem;
• Aumento da motilidade intestinal (absorção oral);
• Presença de alimentos no estômago (absorção oral);

A conversa de hoje foi bem rápida, mas espero que tenha sido proveitosa. 

Foco nos estudos, concurseiro! Até a próxima.  

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Referências 

BRUNTON,Laurence L,; CHABNER, Bruce A.; KNOLLMANN, Björn C.Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª edição. Rio de Janeiro, McGraw-Hill. ARTMED, 2012,2112 p. 2012. 

KATZUNG, Bertram G.; TREVOR, Anthony J. (Orgs.). Farmacologia básica e clínica. McGraw-Hill. ARTMED 13 ed. 2017

SANTOS, Luciana; TORRIANI, Mayde S.; BARROS, Elvino. Medicamentos na prática da farmácia clínica. Artmed Editora, 2013.

STORPIRTIS, Silvia et al. Ciências Farmacêuticas: Biofarmacotécnica. Guanabara KOOGAN – grupo GEN.1ª Ed. 2009.

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